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Grupo: Diseño y Síntesis de Fármacos

Acrónimo: PROLIGAR

Número de registro: C11/0720

Facultad/centro de adscripción: FARMACIA

Miembros del grupo:

  • De Pascual-Teresa Fernández, Beatriz (Investigador Principal)
  • Ramos González, Ana María
  • Zapico Rodríguez, José María
  • Coderch Boué, Claire
  • Ortín Remón, Irene
  • Di Geronimo Quintero, Bruno
  • Rangasamy, Loganathan

Áreas temáticas de investigación:

  • Desarrollo de Inhibidores duales HDAC/CK2
  • Desarrollo de PROTACs (proteolysis-targeting chimeras), fármacos dirigidos a tumores, y sondas para la detección y el tratamiento del cáncer
  • Desarrollo de inhibidores de MMPs (Metaloproteasas de la Matriz)

Código UNESCO: 239001

Palabras Clave:

Modelado molecular, síntesis orgánica, HDAC, CK2, MMPs, PET, PROTAC, tumor-targeted ligands

Características relevantes del grupo de investigación (descripción de la actividad del grupo):

El grupo de investigación trabaja en el diseño, síntesis y evaluación biológica de compuestos farmacológicamente activos frente a diferentes dianas farmacológicas relacionadas con el cáncer, como son el ADN, kinasas implicadas en el ciclo celular, como CDK2, péptidos proangiogénicos como la adrenomedulina y PAMP y el Receptor de Estrógenos. 

El diseño se lleva a cabo mediante la utilización de diferentes herramientas computacionales como docking automático y dinámica molecular. Los compuestos diseñados se sintetizan y se realizan ensayos de inhibición enzimática y proliferación celular en diferentes líneas celulares tumorales. La afinidad por su diana se estudia mediante métodos fisicoquímicos (SPR, microcalorimetría ITC) y experimentos de RMN basados en el ligando (STD, WaterLOGSY). Es un proceso cíclico para poder establecer la relación estructura-actividad en cada serie de compuestos. 

En los últimos años nuestro trabajo se ha centrado en inhibidores de metaloproteinasas de la matriz MMPs y otra kinasa, la CK2 así como la sinergia entre MMP2 y CK2 y más recientemente en el desarrollo de inhibidores multidiana implicando a diversas enzimas como CK2 y HDAC. 

Actualmente nos dirigimos también al desarrollo de PROTACs, fármacos dirigidos a tumores, y sondas para la detección de tumores (fluorescentes y PET).

Colaboramos con otros grupos a nivel nacional e internacional en el diseño y síntesis de ligandos dirigidos a otras dianas como un dominio de reconocimiento de RNA, CIRBP y RBM3, para tratamiento de lesiones oculares, así como en moduladores de la actividad de proteasas PTPRZ1 y PTPRG, relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y prevención del consumo abusivo de alcohol.

Contacto: bpaster@ceu.es

Equipo de investigación
DUALES-HDAC-CK2
PROTACs